La UJI desarrolla innovadores compuestos para el tratamiento de enfermedades infecciosas tropicales

Published on October 4 2017

Las enfermedades infecciosas tropicales presentes en países en desarrollo son un obstáculo para el progreso socioeconómico de estas zonas y causan enormes daños en términos de sufrimiento y mortandad. La UJI ha patentado nuevos compuestos que responden a este reto sanitario ya que pueden ser la base para desarrollar fármacos para el tratamiento de estas enfermedades.

Son nuevos compuestos que actúan como inhibidores de cisteína proteasas que son dianas terapéuticas relacionadas con con las enfermedades tropicales infecciosas como el Chagas, la enfermedad del sueño, la leishmaniasis visceral y la malaria, entre otras. Estas enfermedades las transmiten insectos que transportan un parásito infeccioso para los humanos. Los compuestos desarrollados en la Universidad Jaume I (UJI) inhiben la acción de unas enzimas clave durante la infección de protozoos que causan estas enfermedades e impiden el avance de la infección.

Se trata de un alentador hallazgo ya que los nuevos compuestos muestran una alta selectividad y una baja toxicidad, lo que podría evitar efectos secundarios durante el tratamiento. Tienen una forma de inactivar las enzimas novedosa, lo que ya es novedoso, pero también el mecanismo de acción llamado dual, hace que actúen como inhibidores reversibles a corto plazo y como irreversibles a largo plazo. La consecuencia es que disminuye la toxicidad aumentado la selectividad y esto es un aspecto importante en el desarrollo de fármacos en general e inhibidores de proteasas como fármacos.

La estructura química hallada se enmarca en las recientes líneas de investigación en la búsqueda de compuestos capaces de inhibir las cisteína proteasas para bloquear el ciclo de vida natural de los protozoos e impedir el avance de la infección. Una nueva estructura que podría generar nuevos fármacos más eficaces y menos tóxicos para combatir dichas enfermedades, como una alternativa a la tradicional en organismos resistentes. Moléculas pequeñas con una estructura qímica nueva que tiene una parte de reconocimiento y una parte reactiva. La reactiva actúa mediante un mecanismo dual y la de reconocimiento, engaña a las cisteína proteasas de los protozoos pensando que son proteínas por digerir.

Como símil, nuestros inhibidores serían como apetitosas magdalenas para la "boca" que sería la proteasa del protozoo, de manera que cuando la magdalena es ingerida por la "boca", es una magdalena rellena de pegamento que lo que hace es pegar la boca, la inactiva, y mata al protozoo por inanición. Los nuevos compuestos han sido desarrollados por el Grupo de Química Orgánica y Médica de la UJI y su modelo se ha publicado en la revista científica "Chemistry and Medicinal Chemistry".

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