La Universitat Jaume I de Castelló, el Instituto de Parasitología y Biomedicina del CSIC y la Universidad de Pavía han patentado nuevos compuestos con una potente actividad anticancerosa en líneas de células tumorales de mama y colon.

Los potenciales fármacos han mostrado una baja toxicidad en líneas de células no tumorales, lo que podría disminuir los efectos secundarios durante la quimioterapia. Además, pueden inhibir la expresión de los genes que predisponen al cáncer bloqueando la generación de telomerasa y otras proteínas relacionadas con la actividad tumoral.

Uno de los aspectos más interesantes es la presencia de partes de azúcar en su estructura química. Estos nuevos compuestos tienen unidas unas partes que se llaman «partes de azúcar», que les permiten ser reconocidos por la superficie, por la membrana de las células cancerosas y que entren de forma rápida y fácil en el interior de estas células. Una vez dentro de la célula cancerosa, estos compuestos van más allá y se dirigen al núcleo de las células cancerosas donde están los cromosomas. Allí se reconocen en una parte del ADN, que se llama «parte telomérica del ADN», e impiden que una enzima que está sobreexpresada en las células cancerosas, llamada «telomerasa» haga su papel, que es conferir a estas células cancerosas lo que se conoce como «inmortalidad». Las células «se vuelven normales» desde el punto de vista de la proliferación celular y mueren fácilmente, cosa que no ocurre en las células cancerosas.

Otro de los aspectos innovadores de estas moléculas es que se dirigen a una nueva línea de investigación de gran potencial, los G-cuádruplex, dianas terapéuticas emergentes en oncología por su papel en la replicación y traducción del ADN. Los investigadores e investigadoras han diseñado una serie de pequeñas moléculas o vínculos que al unirse a los G-cuádruplex, estructuras no regulares de ADN o ARN, regulan a la baja la expresión de una variedad de genes, causando efectos inhibidores en el crecimiento celular aberrante. Una de las consecuencias directas es la selectividad hacia células tumorales. La ventaja es que en células tumorales, estas proteínas de transporte que permiten la entrada de los compuestos están sobreexpresadas. Es decir, existen muchísimas proteínas en la superficie y la cantidad de compuesto que se incorpora en las células es muy elevado, mientras que en las células sanas las proteínas capaces de introducir a los azúcares en su interior están en menor proporción y, por tanto, apenas incorporan el compuesto. La consecuencia directa es que los compuestos pueden ser selectivos hacia las células tumorales y afectar menos a las sanas.

Los compuestos pueden ser la base para el desarrollo de fármacos oncológicos de alta selectividad y baja toxicidad. La tecnología es útil para la industria farmacéutica, específicamente para las empresas dedicadas al desarrollo, fabricación y comercialización de tratamientos para el cáncer. De momento se han realizado pruebas de eficacia in vitro y estudios de toxicidad con resultados positivos, en espera de poder iniciar los ensayos clínicos.

patentes